INTRODUÇÃO 

Os descongestionantes orais são muito utilizados para alívio sintomático em pacientes com congestão nasal, independentemente da etiologia responsável pelo sintoma.1-3 As principais diretrizes de manejo de rinites e rinossinusites apresentam os descongestionantes orais como opção para o tratamento sintomático de curto prazo.1,2,4,5 Este artigo revisa e compara a eficácia e a segurança da pseudoefedrina e da fenilefrina, os dois descongestionantes orais mais frequentemente utilizados no nosso meio.

MECANISMO DE AÇÃO, FARMACOCINÉTICA E INDICAÇÕES PRINCIPAIS 


No presente momento os dois descongestionantes orais mais utilizados são a pseudoefedrina e a fenilefrina.1,4 Usualmente são associados a anti-histamínicos orais de segunda geração, p. ex., fexofenadina + pseudoefedrina, ou aos de primeira geração, p. ex., bronfeniramina + fenilefrina, e também a analgésicos, p. ex., pseudoefedrina e paracetamol.2,4
Os descongestionantes orais são aminas simpaticomiméticas que estimulam receptores alfa-adrenérgicos, o que resulta em vasoconstrição em nível de mucosa nasal.2
As principais indicações são para o tratamento de resgate na rinite alérgica e para o alívio sintomático no resfriado comum.1,2,4,5 
Na rinite alérgica são utilizados associados aos anti-histamínicos de 2ª geração como terapia de resgate por curto prazo.6 

A preferência pelos anti-histamínicos de 2ª geração como a fexofenadina, entre outros, é pelo fato de causarem menos efeitos anticolinérgicos e menor sedação do que os de 1ª geração.1,4,6,7 

O objetivo é aliviar também a congestão nasal, visto que os anti-histamínicos em monoterapia têm pouco efeito no alívio desse sintoma.

Diferentemente dos descongestionantes tópicos, os orais não resultam em efeito rebote e assim sendo podem ser utilizados por períodos mais longos do que os tópicos.2,6 

A pseudoefedrina tem início de ação entre 30 e 60 minutos, apresenta mínimo metabolismo hepático e é eliminada, de forma inalterada, na urina.4,6 Sua meia-vida é de 4 a 8 horas dependendo do pH urinário.4,6

EFICÁCIA 


A eficácia da associação da pseudoefedrina ao anti-histamínico de 2ª geração no controle dos sintomas de pacientes com rinite alérgica sazonal ou intermitente está bem documentada em estudos randomizados e controlados com placebo.6-9 
A associação das duas drogas foi superior à monoterapia tanto com as formulações tradicionais para uso a cada 12 horas7-9 como também com a formulação combinada de liberação prolongada uma vez ao dia.

A adição do descongestionante oral melhora a congestão nasal, além de prurido, coriza e espirros, que são adequadamente resolvidos com o anti-histamínico oral.4

A fenilefrina é usualmente utilizada associada a anti-histamínico de 1ª geração, porém seu efeito, quando comparado ao de placebo, é questionável.3,10,11 

Estudo solicitado pela Food and Drug Administration (FDA) para avaliar a eficácia da fenilefrina no controle da obstrução nasal demonstrou que ela tem efeito semelhante ao de placebo quando administrada na dose de até 40 mg a cada quatro horas.10 Horak et al.11 realizaram estudo randomizado, placebo - controlado, no qual compararam o efeito da fenilefrina (12 mg) e da pseudoefedrina (60 mg) em pacientes com rinite alérgica sazonal.11 

Durante um período de observação de 6 horas na Câmara de Desafio de Viena (Vienna Challenge Chamber), a dose única de pseudoefedrina, mas não da fenilefrina, resultou em melhora significativa nas medidas de congestão nasal.11 (Figuras 1 e 2) 
SEGURANÇA 

Os principais efeitos colaterais dos descongestionantes orais são relacionados a suas ações alfa-adrenérgicas.1,4 Insônia, cefaleia, boca seca, irritabilidade, aumento da frequência cardíaca e da pressão arterial sistêmica e retenção urinária são os mais comumente relatados.

Costuma-se contraindicar o uso em pacientes com glaucoma de ângulo fechado, hipertrofia prostática significativa, hipertensão arterial sistêmica grave ou doença coronariana grave, gestantes e durante a amamentação.4 

O uso em pacientes abaixo dos 12 anos e acima dos 60-65 anos deve ser cauteloso, assim como o uso em pacientes com hipersensibilidade a agentes adrenérgicos(p. ex., hipertireoidismo).1,4 Atletas em competições oficiais não devem utilizar essas drogas, pois são consideradas doping.4

CONCLUSÃO

Os descongestionantes orais, em especial a pseudoefedrina, são medicamentos muito eficazes no alívio da congestão nasal.  Associados a um anti-histamínico de segunda geração como a fexofenadina, são recomendados como uma das opções de medicamentos de resgate nas diretrizes de manejo de pacientes com rinite alérgica e não alérgica.