Introdução


Os sintomas da rinite alérgica, em particular a congestão nasal, podem ter um impacto significativo na qualidade de vida dos pacientes, resultando em sonolência diurna e menor produtividade.1 Para o alívio desses sintomas, os principais medicamentos utilizados são os anti-histamínicos, que também podem ser chamados de antialérgicos.2

Porém, nem todo anti-histamínico é igual! As diferenças começam na sua classificação, sendo divididos em 1ª e 2ª geração.2 Além disso, eles podem ser associados a um descongestionante, o que é particularmente benéfico em pacientes com congestão nasal.1 Nos acompanhe nesta matéria para entender essas diferenças!

Anti-histamínicos de 1ª geração


Os anti-histamínicos de 1a geração apresentam uma baixa seletividade ao seu receptor-alvo (o receptor de histamina tipo 1 - H1), ligando-se a vários outros tipos de receptores, o que acaba levando a efeitos adversos no organismo, como boca seca, constipação, retenção urinária e taquicardia (aumento da frequência cardíaca). Além disso, eles têm alta capacidade de atravessar a barreira hematoencefálica, chegando ao sistema nervoso central e provocando problemas na cognição, atenção, tempo de reação e memória.2,3

Outro aspecto que merece atenção é que os anti-histamínicos de 1ª geração podem ter interações com álcool e medicações que agem no sistema nervoso central, como analgésicos, hipnóticos, sedativos e medicamentos que melhoram o humor e, dessa forma, o uso concomitante dessas substâncias pode aumentar as chances de efeitos adversos.4

Assim, apesar dos anti-histamínicos de 1ª geração fornecerem alívio dos sintomas, seus efeitos colaterais podem comprometer a qualidade de vida dos pacientes e, especialmente em crianças, pode prejudicar o aprendizado (Figura 1).4
Figura 1. Principais efeitos adversos descritos para os anti-histamínicos de 1ª geração.
 (Adaptado de Meltzer EO. Mayo Clinic Proceedings. 2005;80(9):1170-7,3 
e de Zuberbier et al., Allergy. 2018;73:1393-1414.4)


Devido às fortes evidências de seus potenciais efeitos colaterais, as principais diretrizes recomendam que os anti-histamínicos de 1ª geração sejam evitados no tratamento de alergias, tanto em adultos quanto especialmente em crianças.4

Anti-histamínicos de 2ª geração

Os anti-histamínicos de 2ª geração têm alta seletividade para receptores de histamina H1 (ou seja, não se ligam a outros tipos de receptores), fazendo com que sejam praticamente livres de efeitos colaterais sistêmicos. Além disso, fornecem alívio dos sintomas alérgicos de forma eficaz, sem causar efeitos sedativos, uma vez que não atravessam a barreira hematoencefálica.2-4 Por isso, são considerados o tratamento de primeira linha para quadros alérgicos.

Tabela 1. Eficácia e segurança de anti-histamínicos de 2ª geração
(Adaptada de Meltzer EO. Mayo Clinic Proceedings. 2005; 80(9):1170-76.3)

Apesar de, no geral, os anti-histamínicos de 2ª geração terem um bom perfil de segurança, o efeito sedativo pode estar presente em alguns deles, como a cetirizina. Já a fexofenadina não apresenta tais efeitos sedativos, mesmo em doses mais altas do que as recomendadas.1,3

O Allegra® é o anti-histamínico de 2ª geração composto pelo cloridrato de fexofenadina.5 Esse medicamento tem rápida ação antialérgica, com tempo médio de início de ação dentro de 1 hora e alcança seu efeito máximo dentro de 2 a 3 horas, prolongando-se por 12 ou 24 horas.5

Quais são as vantagens de associar um descongestionante nasal ao antialérgico?


O descongestionante exerce um efeito na mucosa das vias aéreas, causando o estreitamento de vasos sanguíneos, o que reduz a hiperemia (vermelhidão) e a congestão nasal, maximizando os efeitos dos anti-histamínicos na melhora dos sintomas da rinite alérgica. Assim, a associação dos anti-histamínicos com um descongestionante nasal é especialmente benéfica em pacientes com congestão nasal grave.1

Existem várias combinações de descongestionantes com anti-histamínicos de 1ª e 2ª geração, sendo que a pseudoefedrina é o descongestionante mais comumente usado.1 

Comparação entre o efeito descongestionante de pseudoefedrina e fenilefrina


Um estudo com 39 pacientes com rinite alérgica sazonal e sintomas de congestão nasal, comparou uma única dose de fenilefrina 12 mg, pseudoefedrina 60 mg e placebo. Ao avaliar o efeito descongestionante da fenilefrina ou pseudoefedrina versus o placebo, foi observado que a fenilefrina não reduziu a congestão nasal de forma significativa quando comparada ao placebo. Já a pseudoefedrina obteve efeitos superiores ao placebo e à fenilefrina durante um período de observação de 6 horas.6  

O Allegra® D é um medicamento com ação antialérgica e descongestionante, composto por cloridrato de fexofenadina e cloridrato de pseudoefedrina.7 Sua formulação garante que a liberação de pseudoefedrina ocorra através de um processo lento e controlado, o que evita potenciais efeitos colaterais causados pela liberação rápida de uma grande dose. Além disso, há uma camada de liberação imediata de fexofenadina, que faz com que o efeito antialérgico seja rápido. Outra vantagem é que o comprimido é pequeno e fácil de engolir, tornando o seu uso mais confortável para o paciente.1,7  
(Adaptado de Bula Allegra D®.7)

Considerações finais

Os anti-histamínicos são o principal tratamento farmacológico para o alívio de sintomas relacionados à rinite alérgica. Entretanto, não são todos iguais!

Os anti-histamínicos de 2a geração, incluindo a fexofenadina, apresentam maior afinidade aos receptores de histamina H1 e não atravessam a barreira hematoencefálica, o que garante a segurança desses medicamentos, especialmente com ausência de sedação.2-4 E, falando especificamente da fexofenadina, a medicação demonstrou boa eficácia e bom perfil de segurança, mesmo em casos em que houve uso de doses mais altas que a recomendada.1 

Além disso, para pacientes com rinite alérgica e quadro importante de congestão nasal, a combinação do antialérgico com um descongestionante nasal é benéfico.1

Em relação à escolha do descongestionante, a pseudoefedrina foi superior à fenilefrina.6  

O Allegra® D é composto por cloridrato de fexofenadina e cloridrato de pseudoefedrina, tendo ação antialérgica e descongestionante.7 Sua formulação garante a liberação lenta de pseudoefedrina, evitando potenciais efeitos colaterais causados pela liberação rápida de uma grande dose. Além disso, há uma camada de liberação imediata de fexofenadina, que faz com que o efeito antialérgico seja rápido.1,7